Найз

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой двояковыпуклой формы и гладкой поверхностью

Фармакотерапевтическая группа

Другие нестероидные противовоспалительные препараты. Нимесулид.

Код АТХ М01АХ17

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – нимесулид 100 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая (cтепень 114), крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния коллоидный безводный, тальк очищенный

Показания

• лечение острой боли
• симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите
• первичная дисменорея.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в животе. Возможны желудочно-кишечное кровотечение, повышение давления, задержка мочи, анафилактические реакции, угнетение дыхания и кома.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и описание

По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку

Особые указания

Препарат не рекомендуется применять в качестве жаропонижающего средства. При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, получающих Найз®, следует прекратить прием препарата.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

Применение у больных с нарушенной функцией печени

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени нарушается метаболизм Найза, снижается клиренс и увеличивается концентрация нимесулида в крови, что может приводить к аккумуляции препарата. Также имеются сообщения о возникших на фоне приема Найза нарушениях функции печени, от умеренно выраженных до тяжелых, в том числе и с летальным исходом. Таким образом, Найз® не рекомендуется для использования у пациентов с патологией печени.

При появлении у больных, принимающих Найз®, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Найз® и в дальнейшем.

Во время лечения Найзом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП и употребления алкоголя.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина – менее 30 мл/мин), поскольку у таких больных увеличивается период полувыведения нимесулида.

Поскольку Найз® может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако Найз® не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, некоторые из которых могут быть смертельно опасны. В том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, и токсический эпидермальный некроз. У пациентов возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения наступление реакции в большинстве случаев возникало в течение первого месяца лечения. Найз® следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках аллергической реакции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости или головокружения.

Рекомендации по применению

Взрослым: внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг. Продолжительность курса лечения не более 5 дней.

Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата
• имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов
• имевшие место в прошлом гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе

-сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью

• алкоголизм, наркозависимость
• язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте
• наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью
• серьезные нарушения свертывания крови
• серьезная сердечная недостаточность
• серьезная почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
• печеночная недостаточность
• пациенты с симптомами простуды или гриппа
• наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы
• при заболеваниях печени и повышении печеночных ферментов
• детский возраст до 18 лет
• беременность и период лактации

Фармакология

Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови - 1,5 - 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5 – 6,5 мг/л. Объем распределения: 0,19 – 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

Период полувыведения нимесулида составляет 1,56 – 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида – 2,89 - 4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 - 4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Взаимодействия

Одновременный прием Нимесулида с кортикостероидами, антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRIs) повышает риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

У пациентов, применяющих варфарин или подобные антикоагулянты, а также ацетилсалициловую кислоту, при одновременном применении с Нимесулидом имеется повышенный риск возникновения кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.

Нимесулид может снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек при совместном назначении Нимесулид и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала комбинированной терапии.

У здоровых добровольцев нимесулид может временно снижать диуретическое действие фуросемида и выведение натрия, и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида пациентам с нарушением функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "Концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Нимесулид может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении Нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.

При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с Нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении Нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Во время лечения Нимесулидом следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени.

Побочные действия

часто (≥ l/100, < l/10):

• диарея, тошнота, рвота
• повышение уровня печеночных ферментов

иногда (≥ l/l,000, < l/100):

• головокружение
• гипертензия
• одышка
• запор, метеоризм, гастрит
• зуд, сыпь, повышенная потливость
• отеки

редко (≥ l/10,000, < l/l,000):

• анемия, эозинофилия
• повышенная чувствительность
• гиперкалиемия
• чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения
• нечеткое зрение
• тахикардия
• геморрагия, лабильность артериального давления, приливы
• эритема, дерматит
• дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания
• слабость, астения

очень редко (< l/10,000):

• тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
• анафилаксия
• головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)
• вертиго
• расстройство зрения
• астма, бронхоспазм
• боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка
• гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз
• крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
• почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит
• гипотермия

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от свете месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в местах, недоступных для детей!