Урсосан

Описание

Урсосан - гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими поляризующими свойствами, Урсосан образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота

Код АТХ А05АА02

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество:

• урсодеоксихолевая кислота

вспомогательные вещества:

• крахмал кукурузный
• крахмал кукурузный преджелатинизированный
• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный

состав желатиновой капсулы:

• титана диоксид Е 171
• желатин

Показания

• синдром билиарного сладжа (холестаз); растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре и невозможности удаления камней хирургическим или эндоскопическим методами
• острый и хронический гепатит
• токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени
• алкогольная болезнь печени
• неалкогольный стеатогепатит
• первичный билиарный цирроз печени в стадии компенсации
• первичный склерозирующий холангит
• кистозный фиброз печени при муковисцидозе
• послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей
• дискинезия желчевыводящих путей
• билиарный рефлюкс-гастрит, рефлюкс-эзофагит
• профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии
• профилактика поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

Форма выпуска и описание

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий:

• камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм
• желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть заполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена

При длительном (более 1 мес) приеме препарата, каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяца по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 месяца, для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если через 6 месяца от начала применения не наблюдается уменьшения размеров желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Рекомендации по применению

Урсосан принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени: суточная доза делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При острых и хронических гепатитах: назначают в суточной дозе 10 мг/кг, которая принимается 2-3 раза/сут вместе с едой в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет).

При желчнокаменной болезни (растворение холестериновых желчных камней и билиарный сладж), дискинезии желчевыводящих путейсуточная: доза составляет 15 мг/кг и принимается однократно на ночь. Курс лечения для растворения камней продолжается до полного растворения с последующим приемом в течение 3-х мес для профилактики рецидивов камнеобразования. При дискинезии желчевыводящих путей курс лечения устанавливается врачом.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите: по 250 мг (1 капсула)/сут, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости - до 2 лет.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза: по 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

Для профилактики поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков: 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени: 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите: 13-15 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе: детям старше 6 лет, с массой тела больше 34 кг, назначают в дозе 20-40 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. Детям с массой тела менее 34 кг (чаще в 6-13 лет) рекомендуется суточная доза 10 мг/кг веса.

В послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей: 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата
• наличие рентгенположительных (с высоким содержанием кальция) желчных камней
• нефункционирующий желчный пузырь
• желчно-, желудочно-, кишечный свищ
• острый холецистит
• острый холангит
• цирроз печени в стадии декомпенсации
• печеночная и/или почечная недостаточность
• обтурация желчевыводящих путей
• острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков
• эмпиема желчного пузыря
• I триместр беременности и период лактации
• детский возраст до 6 лет

Фармакология

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Сmax при приеме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Сmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови высокая - до 96-99%. Проникает через гематоплацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана, урсодезоксихолевая кислота составляет около 48% от общего количествавсех желчных кислот в сыворотке крови, что соответствует 40-60% концентрации урсодезоксихолевой кислоты в составе желчи (при дозировке 10-14 мг/кг веса тела). Терапевтический эффект препарата намного больше зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, чем в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Взаимодействия

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Урсодезоксихолевая кислота может повысить абсорбцию циклоспорина в кишечнике.

Побочные действия

Редко:

• боль в правом подреберье
• тошнота
• рвота
• диарея (может быть дозозависимой)
• запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз
• аллергические реакции (крапивница, обычно в начале лечения)
• обострение ранее имевшегося псориаза
• алопеция

Очень редко:

• кальцинирование желчных камней

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15-25 °С.