Описание
Овальные, двояковыпуклые, двухслойные таблетки, один слой от белого до почти белого цвета или розовато-белого цвета, другой слой розового цвета с вкраплениями светло-розового и темно-розового цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.
Код АТХ C09CA07
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество:
- телмисартан 80 мг
вспомогательные вещества:
- меглумин,
- натрия гидроксид,
- повидон,
- лактозы моногидрат,
- сорбитол,
- магния стеарат
Показания
Артериальная гипертензия
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых с:
- выраженными атеротромботическими сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевания периферических артерий в анамнезе) или
- сахарным диабетом 2 типа с поражениями органов-мишеней, подтверждёнными результатами лабораторных исследований.
Передозировка
Гидрохлоротиазид
Симптомы
Наиболее частыми проявлениями передозировки гидрохлоротиазидом является увеличение диуреза, сопровождающееся острой потерей жидкости (дегидратацией) и электролитными нарушениями (гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия). Передозировка гидрохлоротиазидом может проявляться следующими симптомами:
- со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, шок;
- со стороны нервной системы: слабость, спутанность сознания, головокружение и спазмы икроножных мышц, парестезия, нарушения сознания, усталость;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, жажда;
- со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации);
- лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышенная концентрация остаточного азота мочевины в плазме крови (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).
Лечение
При передозировке проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Если гидрохлоротиазид был принят недавно, для его выведения показаны индукция рвоты или промывание желудка. Абсорбцию гидрохлоротиазида можно уменьшить приемом внутрь активированного угля. В случае снижения АД или шока следует восполнить ОЦК введением плазмозамещающих жидкостей и дефицит электролитов (калий, натрий). При дыхательной недостаточности показана ингаляция кислорода или искусственная вентиляция легких. Следует контролировать водно-электролитный баланс (особенно содержание калия в сыворотке крови) и функцию почек до их нормализации.
Специфического антидота нет. Гидрохлоротиазид выводится при гемодиализе, однако степень его выведения не установлена.
Телмисартан
Симптомы
Наиболее выраженными проявлениями передозировки были чрезмерное снижение АД и тахикардия, также сообщали о брадикардии, головокружении, повышении концентрации сывороточного креатинина и острой почечной недостаточности.
Лечение
Телмисартан не выводится путем гемодиализа. Следует тщательно контролировать состояние пациентов и осуществлять симптоматическое, а также поддерживающее лечение. Подход к лечению зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и выраженности симптомов. Рекомендуемые мероприятия включают в себя провоцирование рвоты и/или промывание желудка, целесообразен прием активированного угля. Следует регулярно контролировать содержание электролитов и концентрацию креатинина в плазме крови. При возникновении выраженного снижения АД пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при этом необходимо быстро восполнить объем ОЦК и содержание электролитов.
Форма выпуска и описание
По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ламинированной полиамидной/алюминиевой/поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Особые указания
Реноваскулярная гипертензия
Имеется повышенный риск тяжелой гипотензии у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые получают лечение лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Внутрисосудистая гиповолемия
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы телмисартана, может возникать у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения телмисартаном. Сниженный объем циркулирующей крови и/или дефицит натрия требуют коррекции перед началом лечения Телмистой ® .
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы:
Известны случаи изменения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) как результат ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, зарегистрированные у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных препаратов, влияющих на эту систему. Поэтому применение двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина алискирена к антагонисту рецепторов ангиотензина II) следует ограничить индивидуальными случаями и проводить при тщательном мониторинге функции почек.
Другие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависит преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарствами, влияющими на эту систему, связывали с острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью.
Первичный альдостеронизм
Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на лечение антигипертензивными лекарствами, действующим путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому использование препарата Телмиста ® у этой группы пациентов не рекомендуется.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств, у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Телмиста ® .
Гиперкалиемия
Во время лечения лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензинн-альдостероновую систему, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности. У пациентов этой группы риска рекомендуется контролировать уровень калия.
Комбинированное использование калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий или других лекарств, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к повышению уровня калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с препаратом Телмиста ® осторожно.
Нарушения функции печени
Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма. Препарат Телмиста ® у этих пациентов следует использовать с осторожностью.
Сорбитол
Телмиста ® содержит сорбитол (Е420). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует использовать данное лекарство.
Лактоза
Телмиста ® содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, общего дефицита лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать это лекарство.
Натрий
Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически не содержит натрия.
Сахарный диабет
У пациентов с сахарным диабетом с сопутствующей ишемической болезнью сердца (ИБС) риск развития фатального инфаркта миокарда и неожиданной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний может повышаться при лечении лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (например, блокаторы рецепторов ангиотензина или ингибиторы АПФ). У пациентов с сахарным диабетом ИБС может быть бессимптомной и поэтому не диагностированной. Пациенты с сахарным диабетом должны проходить надлежащее диагностическое обследование (например, электрокардиограмма с физической нагрузкой), чтобы установить и назначить соответствующее лечение ИБС перед началом приема препарата Телмиста ® .
Как и ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, включая телмисартан, обладают меньшей эффективностью снижения АД у чернокожих пациентов, чем у нечернокожих вследствие значительного преобладания состояний низкого ренина у чернокожих пациентов с артериальной гипертензией.
Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Поставьте в известность лечащего врача, если у вас отмечается или когда-либо отмечалось какое-либо из следующих заболеваний или состояний:
- заболевание почек или пересаженная почка
- стеноз почечной артерии (сужение кровеносных сосудов, направляющихся к одной или обеим почкам)
- заболевание печени
- заболевание сердца
- повышение концентрации альдостерона (задержка воды и соли в организме, наряду с дисбалансом различных минеральных веществ в крови)
- низкое артериальное давление (гипотензия), которое может возникнуть, если вы обезвожены (потеряли слишком много жидкости из организма) или у вас имеет место недостаток солей, обусловленный диуретической терапией (таблетками, выводящими воду), диетой с ограничением соли, диареей или рвотой
- высокое содержание калия в плазме крови
- сахарный диабет
Особые предупреждения о вспомогательных веществах
Телмиста® содержит лактозу и сорбитол (Е420). Если у вас имеет место непереносимость каких-либо сахаров, то перед приемом препарата Телмиста® проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Применение в педиатрии
Применение препарата Телмиста® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется.
Беременность и кормление грудью
Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным профилем безопасности при использовании во время беременности.
В случае установления беременности лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия.
Доклинические исследования с телмисартаном не подтверждают тератогенного эффекта, но свидетельствуют о фетотоксичности.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны во время второго и третьего триместров беременности, так как в эти периоды беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II является фетотоксичным (ухудшение работы почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа), а также токсичным для новорожденных (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если антагонисты рецепторов ангиотензина II принимались во время второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотонии.
Период лактации
Телмиста ® противопоказана в период лактации, так как неизвестно выделяется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Рекомендуемая доза Телмиста® составляет одну таблетку один раз в сутки.
Для лечения гипертонической болезни обычная доза Телмиста® для большинства пациентов составляет 40 мг в сутки для контроля артериального давления в течение 24 часов. Однако, лечащий врач иногда может порекомендовать более низкую дозу 20 мг, или же более высокую 80 мг. Телмиста® можно также комбинировать с диуретиками (таблетками, выводящими воду), например, с гидрохлоротиазидом, который при применении совместно с препаратом Телмиста® оказывает дополнительное действие, снижающее артериальное давление.
Для снижения вероятности развития сердечно-сосудистых заболеваний обычная доза Телмиста ® составляет одну таблетку 80 мг один раз в сутки. В начале профилактического лечения препаратом Телмиста ® в дозе 80 мг следует часто контролировать артериальное давление.
Если у вас недостаточно хорошо работает печень, обычная доза не должна превышать 40 мг один раз в сутки.
При рассмотрении вопроса о повышении дозы следует учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается через четыре-восемь недель после начала лечения
Метод и путь введения
Рекомендуется принимать таблетку каждый день в одно и то же время. Телмиста® можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать, запивая водой или каким-либо другим безалкогольным напитком. Важно, чтобы вы принимали Телмиста® каждый день, до тех пор, пока врач не изменит своего решения.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Если вы приняли слишком много таблеток, немедленно обратитесь к своему врачу, фармацевту или в отделение экстренной медицины ближайшей больницы.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Если вы забыли принять таблетку, не беспокойтесь. Примите ее сразу же, как только вспомните, и затем продолжайте курс лечения прежним образом. Если вы в какой-то день пропустили прием таблетки, примите на следующий день свою обычную дозу. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную таблетку.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из компонентов препарата
- обструктивные заболевания желчных путей
- тяжелая печеночная недостаточность
- редкая наследственная непереносимость фруктозы
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- совместный прием с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью (СКФ 99,5 %), в основном с альбумином и с альфа(1)-кислым гликопротеином. Средний кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет приблизительно 500 л.
Биотрансформация
Метаболизм телмисартана заключается в конъюгации исходного соединения с глюкуроновой кислотой. Образующийся конъюгат не обладает фармакологической активностью.
Выведение
Т(½) составляет более 20 часов. С(max)и в меньшей степени AUCувеличиваются непропорционально увеличению дозы. Данных о клинически значимом накоплении телмисартана, принимаемом в рекомендуемых дозах, нет. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками – менее 2 %. Общий плазменный клиренс высокий (около 1000 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин).
Линейность/нелинейность фармакокинетики
Линейной взаимосвязи между дозой препарата и его плазменной концентрацией отмечено не было. С(max)в меньшей степени AUC возрастают непропорционально при применении доз выше 40 мг в сутки.
Особые популяции пациентов
Пол пациентов
Были выявлены отличия показателей концентрации препарата в плазме крови у мужчин и женщин: показатели С(max)и AUCу женщин были приблизительно в 3 и 2 раза выше, чем у мужчин, соответственно.
Пациенты пожилого возраста
Показатели фармакокинетики телмисартана не отличались у пациентов пожилого возраста и пациентов в возрасте младше 65 лет.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени наблюдалось повышение концентрации телмисартана в плазме крови в 2 раза. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, плазменные концентрации препарата были более низкими. Телмисартан характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови и не выводится из организма посредством гемодиализа. Т(½) не изменялся у пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Результаты фармакокинетических исследований показали повышение абсолютной биодоступности телмисартана почти до 100 % у пациентов с нарушением функции печени. Т(½) у пациентов с нарушением функции печени не изменялся.
Взаимодействия
Телмиста ® может увеличить гипотензивный эффект других антигипертензивных веществ. Другие клинически значимые взаимодействия не выявлены.
Сочетанное использование телмисартана не приводит к клинически значимому взаимодействию с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином. При одновременном применении с дигоксином наблюдалось повышение средней минимальной концентрации дигоксина в плазме крови на 20 % (в единичном случае на 39 %), поэтому необходимо проводить мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.
При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.
Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при сочетанном использовании лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. Поэтому при сочетанном использовании рекомендуется проводить мониторинг уровеня лития в плазме крови, а пациенты должны находится под строгим наблюдением врача.
Одновременное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы циклооксигеназы-2 [ЦОГ-2] и неселективные НПВП, связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием.
Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут обладать синергическим действием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и препарат Телмиста ® , в начале лечения следует адекватно восполнять потерю воды и контролировать функцию почек.
Сообщалось о некотором снижении антигипертензивного эффекта телмисартана при одновременном применении с НПВП.
Побочные действия
Часто
- низкое артериальное давление (артериальная гипотензия) у пациентов, которые получают лечение для снижения вероятности сердечно-сосудистых инцидентов
Нечасто
- инфекции мочевыводящих путей,
- инфекции верхних дыхательных путей (например, боль в горле, воспаление гайморовых пазух, насморк),
- низкий уровень красных кровяных телец (анемия),
- повышение уровня калия в крови,
- трудности с засыпанием, упадок настроения (депрессия); обморок (синкопе); головокружение (вертиго),
- снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия), низкое артериальное давление (артериальная гипотензия) у пациентов, которые получают лечение в связи с гипертонической болезнью, головокружение при вставании (ортостатическая гипотензия),
- одышка, кашель,
- боль в животе, диарея, чувство дискомфорта в животе, вздутие живота, рвота,
- зуд, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь,
- боль в спине, мышечные судороги, мышечные боли (миалгия),
- почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность,
- боль в области груди, чувство слабости и повышение уровня креатинина в крови
Редко
- сепсис (часто называемый «заражением крови», представляющий собой тяжелое инфекционное заболевание, сопровождаемое воспалительной реакцией всего организма, которая может привести к смерти)
- повышение количества некоторых лейкоцитов (эозинофилия), низкое количество кровяных пластинок (тромбоцитопения),,
- тяжелая аллергическая реакция (анафилактическая реакция), аллергическая реакция (например, крапивница, зуд, затруднение дыхания, хриплое дыхание, отек лица или низкое артериальное давление),
- низкая концентрация сахара в крови (у больных сахарным диабетом),
- беспокойство, сонливость,
- нарушение зрения,
- учащенное сердцебиение (тахикардия),
- сухость во рту, расстройства пищеварения, нарушения вкусового восприятия (дисгевзия),
- нарушение функции печени (этот побочный эффект более вероятен для пациентов японского происхождения),
- внезапный отек кожи и слизистых оболочек, который также может привести к смерти (ангионевротический отек также со смертельным исходом), экзема (заболевание кожи), покраснение кожи, крапивница (уртикария), лекарственная сыпь в тяжелой форме
- боль в суставах (артралгия), боль в конечностях, боль в сухожилиях,
- гриппоподобное заболевание, снижение уровня гемоглобина (белка крови),
- повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение активности ферментов печени или повышение уровня креатинфосфокиназы в крови
Условия хранения
При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Отзывы
Отзывов пока нет.