Дексилант

Описание

Капсулы с непрозрачной синей крышечкой и с непрозрачным серым корпусом. На крышечку тёмно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус – надпись «30». Содержимое капсул - гранулы от белого до почти белого цвета ( для дозировки 30 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболевания связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагиального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Декслансопразол.

Код АТХ А02ВС06

Состав

Одна капсула содержит

активные вещества:

• декслансопразол 30 мг

вспомогательные вещества:

• сахарная крупка,
• магния карбонат,
• сахароза,
• гипролоза низкозамещенная,
• гипролоза, гипромеллоза 2910,
• тальк,
• титана диоксид (Е171),
• дисперсия метакриловой кислоты сополимера,
• макрогол 8000,
• полисорбат 80,
• кремния диоксид коллоидный безводный,
• метакриловой кислоты сополимер (тип В),
• метакриловой кислоты сополимер (тип А),
• триэтилцитрат.

оболочка капсулы:

• каррагинан,
• калия хлорид,
• титана диоксид (Е171),
• краситель FD & C синий.

№ 2 алюминиевый лак (E132), железа оксид черный (Е 172), гипромеллоза, чернила серые очищенные

Показания

• лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;
• поддерживающая терапия пролеченного эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;
• для лечения изжоги, связанной с симптоматической неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ)

Передозировка

Симптомы: сообщений о значимых случаях передозировки в результате применения препарата Дексилант™ отмечено не было. Многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. Наблюдался побочный эффект в виде артериальной гипертензии при приеме препарата Дексилант™ 60 мг 2 раза в день.

Лечение: в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая терапия. Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа.

Форма выпуска и описание

По 14 или 28 капсул помещают во флаконы из полиэтилена, запаянные алюминиевой фольгой и укупоренные навинчивающимися полипропиленовыми крышками с полостью, содержащими силикагель и снабженные кольцом для контроля первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Особые указания

Перед началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование. При приеме ингибиторов протонной помпы, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающиеся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается. Пациентам в данном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения. У пациентов, получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ингибиторами протонной помпы (ИПП) в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых дозировок (см. раздел «Способ применения и дозы»). В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПП в течение не менее трех месяцев, а в большинстве случаев – при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение – восполнение магния и отмена приема препаратов ИПП. У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение или одновременно принимающих препараты ИПП с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо контролировать уровень магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.

Применение пожилыми людьми

Не было выявлено значительных различий по части реакции у пожилых и более молодых пациентов, но нельзя исключать большую чувствительность у некоторых более пожилых людей.

Почечная недостаточность

Для пациентов с почечной недостаточностью корректировка дозы декслансопразола не требуется. Изменение фармакокинетики декслансопразола у пациентов с почечной недостаточностью не ожидается, поскольку декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени в пассивные метаболиты, и исходное вещество отсутствует в моче после перорального приема дозы декслансопразола.

Печеночная недостаточность

Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью (Класс A по Чайлд-Пью) не требуется корректировка дозы декслансопразола. Для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (класс B по Чайлд-Пью) возможно применение 30 мг декслансопразола. Исследования на пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по Чайлд-Пью) не проводились. Применение в педиатрической практике Безопасность и эффективность Дексилан™ для пациентов детского возраста (младше 18 лет) не была установлена.

Беременность и лактация

Применение препарата Дексилант™ в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Из-за вероятности возникновения головокружения и нарушения зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Рекомендации по применению

Важная информация по применению

Пропущенные дозы: если доза пропущена, нужно принять капсулу как можно скорее. Однако, если уже нужно принять следующую запланированную дозу, не принимайте пропущенную, а примите следующую дозу вовремя. Нельзя принимать две дозы в одно и то же время с целью компенсирования пропущенной дозы.

Дексилант™ можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Глотать целиком; не жевать.

Пациентам с нарушением глотания можно вскрывать капсулы препарата Дексилант™ и принимать с яблочным пюре следующим образом:

1. Поместите одну столовую ложку яблочного пюре в чистую емкость.

2. Вскройте капсулу.

3. Высыпьте гранулы в яблочное пюре.

4. Немедленно проглотите яблочное пюре с гранулами. Гранулы не жевать. Не храните яблочное пюре с гранулами для последующего использования.

В качестве альтернативы, капсулы можно вводить с водой, с помощью перорального шприца или через назогастральный зонд.

Введение с водой с помощью перорального шприца

1. Вскройте капсулу и высыпьте гранулы в чистую емкость с 20 мл воды.

2. Поместите всю смесь в шприц.

3. Аккуратно перемешайте содержимое шприца для предотвращения оседания гранул.

4. Немедленно введите смесь в рот. Не храните смесь воды и гранул для последующего применения.

5. Повторно наполните шприц 10 мл воды, осторожно взболтайте и введите в рот.

6. Снова повторно наполните шприц 10 мл воды, осторожно взболтайте и введите в рот.

Введение с водой через назогастральный зонд (>16 французского калибра)

1. Вскройте капсулу и высыпьте гранулы в чистую емкость с 20 мл воды.

2. Поместите всю смесь в шприц с катетером на конце.

7. Аккуратно перемешайте содержимое шприца для предотвращения оседания гранул и немедленно введите смесь в желудок через назогастральный зонд. Не храните смесь воды и гранул для последующего применения.

3. Повторно наполните шприц 10 мл воды, осторожно взболтайте и влейте в зонд.

4. Снова наполните шприц 10 мл воды, осторожно взболтайте и введите в желудок.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• совместное применение с препаратами, содержащие рилпивирин;
• острый интерстициальный нефрит;
• детский возраст до 18 лет.

Фармакология

Дексилант™ – препарат с двойным замедленным высвобождением лекарственного вещества, которое приводит к двум различным пикам концентрации в плазме крови; первый пик происходит в течение одного-двух часов после приема внутрь, затем следует второй пик в течение четырех-пяти часов. Период полураспада декслансопразола около одного-двух часов у здоровых людей и у больных с симптомами гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). Накопления декслансопразола после многократного и одноразового приема препарата Дексилант™ 30 мг или 60 мг не происходит, хотя средние значения площади под кривой (AUCt) и максимальной концентрации лекарственного препарата, достигнутой в плазме (Cmax) декслансопразола были несколько выше (менее 10%) на 5-й день, чем на 1-й день.

Фармакокинетика декслансопразола весьма вариабельна, со значениями процентного коэффициента вариации (CV%) для Cmax, AUC, и клиренса при пероральном приеме препарата (CL/F) более 30% процентов.

Взаимодействия

Декслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема корректировки дозы клопидогрела не требуется. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом. Одновременное применение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (например, сложные эфиры ампициллина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).

Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола.

Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови, что, соответственно, может привести к развитию токсичности метотрексата. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема декслансопразола.

Побочные действия

Наиболее частыми (не менее 2 %) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.

Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:

Очень часто ≥ 1/10

Часто ≥ 1/100 и < 1/10

Нечасто ≥ 1/1000 и < 1/100

Редко ≥1/10000 и < 1/1000

Очень редко < 1/10000, включая отдельные случаи

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна:

Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Частота неизвестна:

Гипомагниемия, гипонатриемия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто:

Диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота.

Нечасто:

Сухость во рту

Редко:

Кандидоз полости рта

Частота неизвестна:

Отек слизистой рта, панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Частота неизвестна:

Острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто:

Изменение показателей функциональной активности печени.

Частота неизвестна:

Лекарственный гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто:

Сыпь, крапивница, зуд

Частота неизвестна:

Лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения:

Часто:

Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей

Нечасто:

Кашель

Частота неизвестна:

Отек гортани, чувство стеснения в горле.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Частота неизвестна:

Аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Частота неизвестна:

Переломы

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто:

Приступ жара ("приливы"), повышение артериального давления.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто:

Головная боль

Нечасто:

Головокружение, дисгевзия

Редко:

Парестезия, судороги

Частота неизвестна:

Инсульт, транзиторная ишемическая атака.

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко:

Нарушение зрения

Частота неизвестна:

Нарушение зрения (затуманивание).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Редко:

Вертиго

Частота неизвестна:

Снижение слуха.

Нарушения психики:

Нечасто:

Бессонница, депрессия

Редко:

Слуховые галлюцинации.

Общие расстройства:

Нечасто:

Слабость, изменения аппетита

Частота неизвестна:

Отек лица.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.