Биматопрост Фарматен

Описание

Прозрачный бесцветный водный раствор без видимых частиц.

Показания

для снижения повышенного внутриглазного давления у взрослых с хронической открытоугольной глаукомой или внутриглазной гипертензией (в виде монотерапии или в дополнении к лечению бета-адреноблокаторами)

Рекомендации по применению

Закапывают по одной капле препарата в пораженный глаз (глаза) один раз в сутки, вечером. Доза не должна превышать одного введения в сутки, поскольку более частое применение препарата может уменьшить эффект понижения внутриглазного давления.

При применении нескольких местных офтальмологических лекарственных препаратов их следует закапывать с 5-минутным интервалом.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата

• побочные реакции на бензалкония хлорид в анамнезе, приведшие к прекращению лечения

Фармакология

Биматопрост хорошо проникает через роговицу и склеру человека в условиях in vitro. После офтальмологического применения у взрослых системное действие биматопроста очень низкое, и его аккумуляции со временем не наблюдается. После ежедневного разового закапывания одной капли 0.3 мг/мл раствора биматопроста в оба глаза на протяжении 2 недель максимальная концентрация в крови достигалась через 10 минут после введения дозы и снижалась ниже предела детектирования (0.025 нг/мл) в течение 1.5 часов после закапывания. Средние значения Cmax и AUC 0-24hrs были подобными на 7-й и 14-й дни применения и составляли около 0.08 нг/мл и 0.09 нг·ч/мл соответственно, что указывает на достижение равновесной концентрации биматопроста в течение первой недели офтальмологического применения.

Биматопрост умеренно распределяется в ткани организма, причем объем системного распределения у человека в равновесном состоянии составлял 0.67 л/кг. В кровотоке человека биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связывание биматопроста с протеинами плазмы составляет около 88 %.

После офтальмологического применения и попадания в системный кровоток основным веществом, циркулирующим в крови, является биматопрост. Затем биматопрост подвергается окислению, N-дезэтилированию и глюкуронидизации с образованием разнообразных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно путем почечной экскреции: до 67 % внутривенно введенной дозы выводилось с мочой и 25 % – с фекалиями. Период полувыведения, который определялся после внутривенного введения, составлял около 45 минут, а общий клиренс из крови – 1.5 л/ч/кг.

Взаимодействия

Исследований лекарственных взаимодействий не проводилось.

Развития взаимодействий не ожидается, поскольку системные концентрации биматопроста после закапывания дозы глазных капель биматопроста 0.3 мг/мл являются исключительно низкими (меньше 0.2 нг/мл).

В клинических исследованиях при применении биматопроста одновременно с рядом различных офтальмологических препаратов бета-адреноблокаторов лекарственные взаимодействия не выявлены.

Одновременное применение глазных капель Биматопрост-Фарматен и других противоглаукомных препаратов, кроме бета-адреноблокаторов, во время дополнительной терапии глаукомы не изучалось.

Применение аналогов простагландинов (например, биматопроста) вместе с другими аналогами простагландинов у пациентов с глаукомой или внутриглазной гипертензией потенциально может привести к уменьшению эффекта снижения внутриглазного давления (ВГД).