Азопт 1%

Описание

Суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Антиглаукомные препараты и миотики, ингибиторы карбоангидразы.

Код АТС S01EС04

Состав

1мл содержит:

активное вещество:

• бринзоламид 10мг

вспомогательные вещества:

• бензалкония хлорид (консервант),
• маннитол,
• карбомер 974Р,
• тилоксапол,
• динатрия эдетат,
• хлорид натрия,
• хлористоводородная кислота и/или гидроксид натрия (для регулировки рН),
• очищенная вода.

Показания

• открытоугольная глаукома
• повышенное внутриглазное давление
• предоперационная подготовка.

Азопт применяется для лечения повышенного внутриглазного давления в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на β-блокаторы, больных которым противопоказаны β-блокаторы или в сопутствующей терапии с β-блокаторами.

Передозировка

Не известно о случаях передозировки данным препаратом.

При передозировке Азоптом лечение должно быть симптоматическим. При передозировке могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо следить за уровнем сывороточных электролитов (особенно калия), а также контролировать величину рН крови.

Форма выпуска и описание

Глазные капли 1 % 5мл, суспензия, во флаконах из белого непрозрачного пластика с капельницей-дозатором Drop-Tainer™. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную коробку.

Особые указания

Азопт является сульфаниламидом и при местном применении происходит его системная абсорбция. Могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. В случае серьезных реакций или гиперчувствительности рекомендуется прекращение применения препарата.

У пациентов, принимающих одновременно ингибитор карбоангидраз и Азопт, может наблюдаться дополнительный системный эффект, проявляющийся при применении ингибиторов карбоангидраз.

Беременность

Азопт следует назначать беременным женщинам только в случае острой необходимости.

Лактация

Азопт не рекомендуется принимать женщинам, кормящим грудью.

Детский возраст

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.

Сахарный диабет

Рекомендуется постоянное наблюдение за пациентами с риском поражения роговицы в случае сахарного диабета.

Контактные линзы

Пациентам, использующим линзы, необходимо с осторожностью применять бринзоламид, так как ингибиторы карбоангидраз могут повлиять на влажность роговицы, и применение линз в этом случае увеличивает риск поражения роговицы.

Так как Азопт содержит хлорид бензалкония, следует воздержаться от ношения мягких (гидрофильных) контактных линз, либо удалять их во время закапывания. Линзы можно носить в перерывах между применением препарата и вставлять не ранее чем через 15 минут после закапывания. Нельзя применять Азопт поверх контактных линз.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как и в случае с другими глазными каплями, после закапывания возможна временная неясность зрения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. В этом случае необходимо подождать некоторое время до восстановления зрения.

Рекомендации по применению

Встряхнуть флакон перед употреблением!

При применении в качестве монотерапии или в сопутствующей терапии Азопт закапывают по 1 капле два раза в день в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз). Некоторым пациентам рекомендуют закапывать препарат 3 раза в день.

Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона.

После закапывания рекомендуется прижатие носослезного канала или прикрытие век. Это снижает системное всасывание и неблагоприятное воздействие лекарственного препарата, применяющегося местно, через ткани глаза.

При замене другого препарата против глаукомы глазными каплями Азопт, необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать прием Азопта на следующий день.

При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями как минимум в 5 минут.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
• известная гиперчувствительность к сульфаниламидам
• серьезные нарушения функции почек
• гиперхлоремический ацидоз.

Фармакология

После закапывания в глаз бринзоламид всасывается в кровь. Благодаря высокому сродству к КА ІІ, бринзоламид быстро и легко проникает в эритроциты и имеет продолжительный период полувыведения из крови — приблизительно 111 дней. В организме человека образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении КА I. В плазме крови бринзоламид и его­ мета­болит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 7,5 нг/мл). Связывается с белками плазмы крови приблизительно на 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 60%). Примерно 20% выводится в виде метаболита. В моче обнаруживаются также N‑дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.

Взаимодействия

Метаболизм бринзоламида происходит при участии ферментов CYP3A4, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9. Ингибиторы CYP3A4, такие как кетаконозол, интраконозол, клотримазол, ритонавир и троленжомицин подавляют метаболизм бринзоламида.

Нежелательны сочетания со следующими лекарственными средствами:

• метилксантины (эуфиллин) – потенцирование диуретического эффекта;
• хлорид аммония и другие, кислотообразующие диуретики – уменьшение диуретического эффекта.

Выгодны сочетания с холинэргическими препаратами и β-адреноблокаторами. При одновременном применении с ними возможно усиление гипотензивного эффекта в отношении ВГД.

Побочные действия

• затуманивание зрения, преходящий дискомфорт
• ощущение инородного тела в глазу
• раздражение глаза, гиперемия,блефарит, коньюктивит
• кератит, кератопатия
• слезоточивость, зуд
• сухость глаз
• снижение остроты зрения
• необычный привкус во рту (кислый или горький) после закапывания.

При всасывании в редких случаях могут отмечаться

• парестезии, характеризующиеся как временное онемение или ощущение покалывания в конечностях, депрессия и головокружение, головная боль
• боль в груди, аллопеция, сухость во рту, тошнота и диспепсия.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.