Асиброкс

Описание

Ацетилцистеин – муколитическое, отхаркивающее средство, производное аминокислоты цистеина. За счет наличия свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает бисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и способствует уменьшению вязкости бронхиального секрета.

Фармакотерапевтическая группа

Респираторная система. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Экспекторанты, исключая комбинации с подавляющими кашель. Муколитики. Ацетилцистеин.

Код АТХ R05CB01

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество:

• ацетилцистеина

вспомогательные вещества:

• кислота аскорбиновая
• натрия карбонат безводный
• натрия гидрокарбонат
• кислота лимонная безводная
• сорбитол
• натрия цитрат
• макрогол 6000
• сахарин натрия
• ароматизатор «Лимон»

Показания

Острые и хронические респираторные расстройства, характеризующиеся повышенной секрецией густой, трудно отделяемой слизи.

Передозировка

Симптомы: возможны диарея, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Форма выпуска и описание

По 2 таблетки помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Особые указания

Асиброкс следует применять с осторожностью при кровохаркании, легочном кровотечении, пациентам с варикозным расширением вен пищевода, заболеваниями надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточностью.

При бронхиальной астме и обструктивном бронхите ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости: при возникновении приступа бронхиального спазма лечение должно быть немедленно прекращено.

С осторожностью применять у больных с пептической язвой желудка, в том числе в анамнезе, особенно в случаях совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими раздражающее действие на слизистую желудка.

Асиброкс содержит сорбитол и сахарин натрий, поэтому перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.

Применение в педиатрии

В связи с возрастными особенностями, муколитики могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей младше 2-х лет, которая проявляется ограничением дренажа бронхиальной слизи в данной возрастной группе, поэтому ацетилцистеин не должен применяться у детей в возрасте до 2-х лет.

Беременность и период лактации

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о применении препарата при беременности и в период лактации не проводилось.

Асиброкс противопоказан при беременности и в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Асиброкс не влияет на способность вождения автомобиля и выполнение работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Рекомендации по применению

Асиброкс принимают внутрь.

Растворяют одну таблетку, содержащую 600 мг ацетилцистеина, в 200 мл питьевой воды комнатной температуры или одну таблетку, содержащую 200 мг ацетилцистеина, в 100 мл питьевой воды комнатной температуры.

Препарат следует принимать после еды. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект ацетилцистеина. Принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый раствор на 2 часа.

Взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 200 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет рекомендуется принимать по 200 мг 2 раза в сутки.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают 200 мг 1 раз в сутки.

При муковисцидозе:

• взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 200 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1 раз в сутки
• детям старше 6 лет рекомендуется принимать по 200 мг 3 раза в сутки
• детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза в сутки
• пациентам с массой тела более 30 кг можно принимать препарат в дозе до 800 мг в сутки

Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания и должна определяться лечащим врачом. Средний курс лечения 5-10 дней.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата
• детский возраст до 2 лет
• детский возраст до 14 лет (для таблеток с содержанием ацетилцистеина 600 мг)
• беременность и период лактации
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
• фенилкетонурия
• кровохарканье, легочное кровотечение
• наследственная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

Фармакология

После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность ацетилцистеина после приема внутрь составляет около 10%. Максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 1 - 3 часа.

В печени метаболизируется до цистеина (фармакологически активный метаболит) и диацетилцистина, цистина и далее - до смешанных дисульфидов. В организме ацетилцистеин и его метаболиты определяются в различных формах: частично - в виде свободной субстанции, частично - в связи с протеинами плазмы крови, частично - как инкорпорированные аминокислоты. Экскретируется практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистина) с мочой. Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1 час и зависит от скорости биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности он может увеличиваться до 8 часов.

Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.

Взаимодействия

При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой слизи. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего. В случае необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина, пациент должен находиться под наблюдением врача в связи с возможностью развития гипотензии, которая может принимать тяжелые формы, и быть предупрежден о возможности появления головной боли.

Фармацевтический несовместим с антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, тетрациклином и амфотерицином В) и протеолитическими ферментами, поэтому при одновременном применении

их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема внутрь ацетилцистеина.

Применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим методом и результаты определения кетонов в моче.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом.

Побочные действия

Нечасто:

• гиперчувствительность
• головная боль
• тахикардия
• рвота, диарея, стоматит, боль в животе, тошнота
• ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд
• лихорадка
• снижение артериального давления

Редко:

• бронхоспазм, нарушение дыхания
• диспепсия

Очень редко:

• анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции
• удлинение протромбинового времени, кровотечение

Неизвестно:

• бронхообструкция
• отек лица

В очень редких случаях возможно развитие тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. В случае развития таких нежелательных реакций препарат следует немедленно отменить.

При приеме ацетилцистеина описаны случаи снижения агрегации тромбоцитов.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.