Андрокур Депо

Описание

Прозрачная, от желтоватого до коричневато-желтого цвета, свободная от частиц жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Антиандрогены.

Код ATС G03НА01

Состав

3 мл раствора содержат:

активное вещество:

• ципротерона ацетат 300 мг,

вспомогательные вещества:

• масло касторовое,
• бензилбензоат.

Показания

• неоперабельный рак предстательной железы
• повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях у мужчин

Передозировка

Ципротерона ацетат может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после разового случайного приема многократной терапевтической дозы маловероятен.

Форма выпуска и описание

Масляный раствор для внутримышечных инъекций в ампулах темного стекла по 300 мг/3 мл. По 3 ампулы вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Особые указания

У пациентов с повышенным сексуальным влечением терапевтический эффект препарата Андрокур® Депо может быть снижен при приёме алкоголя.

Не следует применять препарат до завершения полового созревания, поскольку нельзя исключить возможность неблагоприятного влияния на продольный рост, а также на пока еще не стабилизированную эндокринную систему.

В ходе лечения необходим периодический контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови.

У пациентов, находившихся на лечении Андрокуром Депо в дозе 200-300 мг, наблюдалось прямое гепатоксическое влияние препарата в виде желтухи, гепатита или печеночной недостаточности, которая в некоторых случаях заканчивалась фатальным исходом. Большинство этих случаев наблюдались у больных с карциномой предстательной железы. Гепатотоксичность дозозависима, и развивается, как правило, после нескольких месяцев лечения. Функциональные печеночные пробы следует проводить перед началом лечения, а также при возникновении любых субъективных или объективных признаков, позволяющих предположить гепатотоксическое действие препарата.

При наличии признаков гепатотоксичности прием препарата следует отменить. В случаях, когда ожидаемая польза от проводимого лечения превышает возможный риск у больных с метастазами рака предстательной железы в печень и наличии признаков нарушения функции печени вопрос о продолжении терапии препаратом Андрокур решается индивидуально.

В редких случаях, на фоне применения половых стероидов, к которым относится ципротерона ацетат, наблюдалось развитие доброкачественных и крайне редко злокачественных опухолей печени. Несмотря на то, что связь с приёмом препаратов не доказана, в случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения при проведении дифференциального диагноза следует учитывать возможность наличия опухоли печени.

Применение препарата Андрокур в высоких дозах иногда сопровождается ощущением одышки. В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специального лечения при этом симптомокомплексе не требуется.

В исключительно редких случаях отмечалось возникновение тромбозов и тромбоэмболий после применения препарата Андрокур. Однако наличие причинно-следственной связи представляется сомнительным.

Пациенты с ранее перенесенными артериальными или венозными тромбозами (в т.ч. тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии или инфаркт миокарда) или со случаями церебрально-васкулярных нарушений в анамнезе представляют повышенный риск для дальнейшего развития тромбоэмболических процессов.

У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тромбоэмболических процессов в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае. Больные сахарным диабетом во время лечения должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Как и все масляные растворы Андрокур® Депо вводят только внутримышечно! В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.

Беременность и лактация

Не применяется.

Влияние на способность к вождению автомашины и управлению сложными механизмами

Пациенты, деятельность которых требует повышенного концентрирования внимания (обслуживание машин, участие в уличном движении и т.п.), должны учитывать, что при приеме Андрокура может наблюдаться повышенная утомляемость, вялость, снижение концентрационной способности.

Рекомендации по применению

Андрокур® Депо вводят очень медленно. Препарат предназначен только для внутримышечного введения.

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы

Препарат назначается по 300 мг глубоко внутримышечно каждые 7 дней.

В случае улучшения состояния или достижения ремиссии прерывать лечение или снижать дозу не рекомендуется.

Для снижения полового влечения при сексуальных отклонениях у мужчин

Препарат обычно вводят каждые 10 – 14 дней по 300 мг глубоко внутримышечно. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг каждые 10 – 14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу и постепенно увеличивать интервалы между инъекциями.

Для стабилизации лечебного эффекта, как правило, Андрокур® Депо назначают длительно, в течение нескольких месяцев по возможности с одновременным проведением психотерапии.

Противопоказания

Снижение сексуальной потребности при болезненных отклонениях в сфере полового влечения

• выраженные нарушения функции печени
• синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора
• имеющиеся или ранее перенесенные опухоли печени
• кахексия
• тяжелые хронические депрессии
• имеющиеся или ранее перенесенные тромбоэмболические процессы
• тяжелая форма сахарного диабета с ангиопатией
• серповидно-клеточная анемия
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата Андрокур® Депо.

Неоперабельный рак предстательной железы

• выраженные нарушения функции печени
• синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора
• имеющиеся или ранее перенесенные опухоли печени (только в случаях, если опухоль не обусловлена метастазами)
• кахексия (если она не связана с раком предстательной железы)
• тяжелые хронические депрессии
• существующие тромбоэмболические процессы
• гиперчувствительность к любому из компонентов Андрокур® Депо.

Фармакология

После внутримышечного введения ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Ципротерон ацетат обладает практически полной абсолютной биодоступностью.

Максимальная концентрация в плазме, равная 180±54 нг/мл достигается через 2 – 3 дня. Равновесная концентрация достигается примерно через 5 недель применения препарата. Ципротерон ацетат практически полностью связывается с белками сыворотки. Около 3,5-4% общего уровня препарата остается в несвязанном состоянии.

Поскольку связывание с белками является неспецифическим, изменения уровней ГСПС (глобулинов связывающих половые стероиды) не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Метаболизм ципротерона ацетата происходит различными путями, включая гидроксилирование и конъюгирование. Основным метаболитом в плазме является 15β-гидроксипроизводное.

1 стадия метаболизма ципротерона ацетата происходит с участием фермента CYP 3A4 сиcтемы цитохрома P450.

В неизмененном виде с желчью экскретируется лишь незначительное количество препарата. Большая же часть экскретируется в виде метаболитов с мочой и калом. Период полувыведения составляет 4±1,1 дня. Полное выведение ципротерона ацетата из сыворотки составляет 2,8+1,4 мл/мин/кг.

Ципротерона ацетат кумулируется в организме.

Взаимодействия

При приеме Андрокура может потребоваться коррекция дозировок инсулина и антидиабетических препаратов.

В связи с тем, что препарат метаболизируется с участием фермента CYP3A4, предполагается, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы фермента способствуют снижению метаболизма ципротерона ацетата. И напротив, индукторы фермента CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой снижают уровень ципротерона ацетата.

Ингибирование других ферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2С8, CYP2С9, CYP 2С19 и 2D6 возможно при назначении высокой терапевтической дозы препарата - 3 раза в день по 100 мг.

Риск возникновения миопатии или рабдомиолиза повышается при одновременном назначении высокой терапевтической дозы ципротерона ацетата и ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы), метаболизм которых, главным образом, происходит с участием фермента CYP 3А4.

Побочные действия

Следующие нежелательные эффекты были описаны на фоне приема Андрокур Депо (постмаркетинговые данные), однако их взаимосвязь с препаратом не была ни подтверждена, ни опровергнута.

Очень частые (≥1/10):

• снижение либидо и эректильные дисфункции (обратимые)
• угнетение сперматогенеза, как результат антиандрогенного и антигонадотропного действия препарата (является обратимым процессом и постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев после прекращения лечения).

Частые (≥ 1/100 и <1/10):

• снижение или прибавка массы тела
• снижение настроения
• чувство беспокойства (временное)
• гинекомастия (иногда сочетается с повышением тактильной чувствительности сосков грудных желез и обычно исчезает после прекращения лечения)
• утомляемость
• приливы
• потливость.

Нечастые (≥1/1,000 и <1/100):

• сыпь.

Редкие (≥1/10,000 и <1/1000):

• реакции гиперчувствительности.

Очень редкие (<1/10,000):

• остеопороз.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.