Инфлувир

Противоинфекционные препараты для системного применения. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Ингибиторы нейраминидазы. Осельтамивир.

Код АТХ J05AH02

Одна капсула содержит:

Активное вещество: осельтамивир (в виде осельтамивира фосфата) 75.0 мг,

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, повидон, тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, картофельный крахмал;

Состав капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), желатин.

• Лечение гриппа у взрослых с типичными симптомами гриппа при массовом распространении вируса гриппа среди населения.
• Профилактика гриппа у взрослых после контакта с клинически диагностированным гриппом при массовом распространении вируса гриппа среди населения.

Большинство случаев передозировки, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и в период пострегистрационного применения осельтамивира не сопровождалось какими-либо нежелательными явлениями.

Нежелательные реакции в случаях передозировки были аналогичны и сопоставимы по частоте возникновения с НР, наблюдавшимися при применении препарата в терапевтических дозах, перечисленными в пункте «Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае».

Специфический антидот отсутствует.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Осельтамивир эффективен только в отношении заболевания, вызванного вирусом гриппа.

Данные об эффективности осельтамивира в терапии заболеваний, вызванных иными агентами, отсутствуют.

Тяжелые сопутствующие заболевания

Данные о безопасности и эффективности применения осельтамивира у пациентов с достаточно тяжелым сопутствующим заболеванием или нестабильным состоянием, предполагающим госпитализацию, отсутствуют.

Пациенты с ослабленным иммунитетом

Эффективность осельтамивира при лечении или профилактике гриппа у пациентов с ослабленным иммунитетом четко не установлена. Однако у взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом лечение гриппа следует проводить на протяжении 10 дней, так как исследований применения препарата при менее продолжительном курсе терапии не проводилось.

Заболевания сердца и органов дыхания

Эффективность осельтамивира при лечении или профилактике гриппа у пациентов с хроническими заболеваниями сердца и/или органов дыхания не установлена.

Применение в педиатрии

Данные для определения дозы у недоношенных детей (постконцептуальный возраст <36 недель) отсутствуют.

Тяжелая почечная недостаточность

У взрослых пациентов и подростков (13-17 лет) с тяжелой степенью почечной недостаточности при лечении и профилактике гриппа рекомендуется коррекция дозы. Клинических данных для коррекции дозы у младенцев и детей (в возрасте от 1 года и старше) с почечной недостаточностью недостаточно, поэтому определить режим дозирования для данной категории пациентов не представляется возможным.

Психоневрологические нарушения

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир, были зарегистрированы психоневрологические нарушения. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.

Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием и поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений.

Во время беременности или лактации

Применение препарата Инфлувир при беременности возможно в случае необходимости и после оценки имеющейся информации о безопасности и пользе, а также патогенности циркулирующего штамма вируса гриппа.

В период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если ожидаемая явная польза для кормящей матери превышает риск для ребенка.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не отмечено влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, однако нарушение этих способностей может быть вызвано действием вируса гриппа на центральную нервную систему.

Лечение гриппа у взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг)

Рекомендованная доза – 75 мг осельтамивира 2 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать как можно раньше, но не позднее 2 суток от момента развития симптомов гриппа.

Профилактика гриппа у взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг)

Рекомендованная доза для профилактики после тесного контакта с больным гриппом – 75 мг осельтамивира 1 раз в сутки в течение 10 дней. Приём препарата необходимо начинать как можно раньше, но не позднее 2 суток от момента контакта с больным гриппом.

Профилактика во время эпидемии гриппа

Для профилактики гриппа во время вспышки эпидемии рекомендовано применение 75 мг осельтамивира 1 раз в сутки, длительность применения – до 6 недель.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с печёночной недостаточностью не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин применение осельтамивира противопоказано. При клиренсе креатинина менее 60 мл/мин данная лекарственная форма лекарственного средства противопоказана к применению.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекция дозы, за исключением пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с иммунодефицитом

Для пациентов с иммунодефицитом рассматривается возможность продления сезонной профилактики до 12 недель.

Метод и путь введения

Препарат предназначен для приема внутрь.

Частота применения с указанием времени приема

Частота применения с целью лечения гриппа составляет 2 раза в сутки, для профилактики – 1 раз в сутки, более точная информация указана в пункте «Режим дозирования».

Длительность лечения

Длительность приема препарата Инфлувир для лечения гриппа составляет 5 дней, для постконтактной профилактики – 10 дней, для профилактики во время эпидемии гриппа – до 6 недель.

• повышенная чувствительность к осельтамивиру или к любому другому компоненту препарата;
• хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина ≤10 мл/мин);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (оболочка капсулы содержит запрещённый для применения у детей краситель).

Осельтамивира фосфат является пролекарством активного метаболита (осельтамивира карбоксилата). Активный метаболит является селективным ингибитором нейраминидазы вируса – гликопротеиновых ферментов, находящихся на поверхности вириона. Активность вирусного фермента нейраминидазы важна для освобождения образованных вирусных частиц из инфицированных клеток и дальнейшего распространения вируса в организме.

Осельтамивира карбоксилат in vitro ингибирует нейраминидазы вирусов гриппа А и В. Осельтамивира фосфат ингибирует рост вируса гриппа и подавляет его репликацию in vitro. Пероральный приём осельтамивира ингибирует репликацию и патогенность in vivo вирусов гриппа A и B в испытаниях моделей гриппа на животных, при дозах, аналогичных приёму человеком 75 мг два раза в день.

Всасывание

После перорального приёма осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печёночных эстераз. Не менее 75 % принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5 % – в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приёма пищи.

Распределение

У человека средний объём распределения (Vss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.

Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3 %).

Метаболизм

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Всосавшийся осельтамивир выводится главным образом (>90 %) путём превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой. У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.

Фармакокинетические свойства осельтамивира, такие как низкая связываемость с белками плазмы и метаболизм, не зависящий от CYP450 и системы глюкуронидазы, предполагают, что клинически существенные взаимодействия посредством этих механизмов маловероятны.

Пробенецид: у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется коррекция дозы при одновременном применении осельтамивира и пробенецида. Одновременное применение пробенецида, сильного ингибитора почечной тубулярной анионной секреции, приводит к приблизительно двукратному повышению концентрации активного метаболита осельтамивира.

Амоксициллин: осельтамивир не имеет фармакокинетического взаимодействия с амоксициллином, который элиминируется тем же путём, и предполагается слабая конкуренция осельтамивира за этот путь выведения.

Почечная элиминация: клинически существенные лекарственные взаимодействия, вовлекающие конкуренцию за почечную тубулярную секрецию, маловероятны по причине известного профиля безопасности большинства этих веществ, особенностей элиминации активного метаболита (гломерулярная фильтрация и тубулярная анионная секреция) и из-за их механизмов экскреции. Все же следует соблюдать осторожность при назначении осельтамивира пациентам, применяющим лекарственные препараты с узким терапевтическим интервалом, которые выделяются тем же путём (например, хлорпропамид, метотрексат, фенилбутазон).

Дополнительная информация: не было замечено фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром или его основным метаболитом при применении осельтамивира вместе с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином или антацидами (гидроксидом магния и алюминия, а также карбонатом кальция), ремантадином или варфарином (у пациентов, стабильных на варфарине, не больных гриппом).

Лечащий врач должен быть информирован обо всех лекарствах, которые принимает пациент. Перед началом приёма какого-либо лекарственного средства во время применения препарата Инфлувир необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Частота возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000).

Очень часто

• головная боль
• тошнота

Часто

• бронхит, Herpes simplex, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит
• бессонница
• кашель, боль в горле, ринорея
• рвота, боль в животе (включая боль в верхней части живота), диспепсия
• боль, головокружение (включая вертиго), утомляемость, лихорадка, боль в конечностях

Нечасто

• реакции гиперчувствительности
• изменение сознания, судороги
• аритмия
• повышение активности «печеночных» ферментов
• экзема, дерматит, сыпь, крапивница

Редко

• тромбоцитопения
• анафилактические и анафилактоидные реакции
• беспокойство, аномальное поведение, тревожность, спутанность сознания, бред, делирий, галлюцинации, ночные кошмары, причинение себе телесного повреждения
• нарушение зрения
• желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический колит
• фульминантный гепатит, печеночная недостаточность, гепатит
• ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

При усугублении любых указанных в инструкции побочных эффектов или появлении любых других побочных эффектов, не указанных в инструкции, необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Хранить в защищённом от влаги и света месте при температуре не выше 25 ºС.Хранить в недоступном для детей месте.