Бускопан

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Полусинтетические алкалоиды белладонны, четвертичные аммониевые соединения.

Код АТХ А03ВВ01

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество:

• гиосцина бутилбромид

вспомогательные вещества:

• кальций гидрогенфосфат безводный (кальция гидрофосфат)
• крахмал кукурузный высушенный
• крахмал кукурузный растворимый
• кремния диоксид коллоидный
• винная кислота
• стеариновая кислота

Показания

• почечная колика
• желчная колика
• спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря
• холецистит
• кишечная колика
• пилороспазм
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии)
• альгодисменорея
• синдром раздраженного кишечника (симптомы которого могут включать боли в области живота, болезненные спазмы кишечника, вздутие и метеоризм, диарею, запор)

Передозировка

Симптомы: возможны антихолинергические эффекты - задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, дыхание Чейна-Стокса, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения.

Лечение: показано применение холиномиметиков. При глаукоме местно назначают пилокарпин (в виде глазных капель). При необходимости назначают холиномиметики для системного применения (например, вводят в/м или в/в неостигмин в дозе 0.5-2.5 мг); сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам; при параличе дыхательной мускулатуры - интубация и ИВЛ; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря. Проводят поддерживающую терапию.

Форма выпуска и описание

По 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку картонную

Особые указания

1 таблетка препарата Бускопан содержит 41.2 мг сахарозы. Максимально рекомендованная суточная доза (10 таб.) содержит 411.8 мг сахарозы.

В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, чувствительность живота, снижение АД, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.

Особые указания для применения препарата Бускопан при симптоматическом лечении синдрома раздраженного кишечника

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих ситуациях:

• если симптомы заболевания возникли впервые
• возраст старше 40 лет
• при наличии ректального кровотечения или примеси крови в стуле
• при наличии тошноты и рвоты
• потеря аппетита и веса
• бледность и чувство усталости
• тяжелый запор
• лихорадка
• недавний выезд за пределы страны
• патологические выделения или кровотечение из влагалища
• затрудненное или болезненное мочеиспускание

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось, однако, в связи с возможными нарушениями зрительной аккомодации, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами при наличии подобных нарушений.

Рекомендации по применению

Препарат принимают внутрь. Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая, запивая необходимым количеством воды.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 1-2 таб. 3-5 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 100 мг (10 таблеток).

Препарат не следует применять более 3 дней подряд без консультации врача.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду или любому из вспомогательных веществ препарата
• механический стеноз желудочно-кишечного тракта
• паралитическая или обструктивная кишечная непроходимость
• miasthenia gravis
• мегаколон
• беременность
• период лактации
• детский возраст до 6 лет
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы

С осторожностью: подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы); тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия), закрытоугольная глаукома.

Фармакология

Всасывание

Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается из ЖКТ. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20-400 мг средние Cmax в плазме достигались примерно через 2 ч и составляли от 0.11 до 2.04 нг/мл.

Распределение

Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к м- и н-холинорецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Степень связывания с белками плазмы (альбумином) - низкая и составляет около 4.4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Метаболизм и выведение

Терминальный T1/2 препарата после однократного применения внутрь в дозах 100-400 мг колебался от 6.2 до 10.6 ч. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь выведение препарата происходит с калом и мочой. После применения препарата внутрь почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник - 90%. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0.1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100-400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие Vd для того же диапазона доз варьируют от 6.13 до 11.3×105 л, что может объясняться низкой системной биодоступностью. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м-холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Взаимодействия

Препарат Бускопан может усилить антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида, антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).

Одновременное применение препарата Бускопан и антагонистов допамина (например, метоклопрамида) приводит к ослаблению действия на ЖКТ обоих препаратов.

Бускопан может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметиками.

Побочные действия

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• нечасто - кожные реакции, крапивница, зуд, нарушение потоотделения
• частота неизвестна - сыпь, эритема

Со стороны иммунной системы:

• частота неизвестна - анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, гиперчувствительность

Со стороны сердца:

• нечасто - тахикардия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• нечасто - сухость во рту

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

• редко - задержка мочи

Условия хранения

Препарат следует хранить в безопасном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.