Семлопин

Описание

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин

Показания

• артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).
• ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Препарат может применяться как в монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными средствами.

Рекомендации по применению

Начальная доза препарата Семлопин составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта доза может быть увеличена до максимальной – 10 мг 1 раз в сутки.

Нет необходимости уменьшать дозу для пациентов с нарушением функции почек, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.

Рекомендованная доза для пациентов пожилого возраста составляет 5 мг 1 раз в сутки.

Во время лечения препаратом необходимо ежедневно контролировать уровень артериального давления.

Курс лечения устанавливается лечащим врачом.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата или к другим дигидропиридинам
• тяжелая артериальная гипотензия
• хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III – IV класса
• аортальный стеноз
• острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него)
• тяжелая печеночная недостаточность
• период беременности и кормления грудью
• детский возраст до 18 лет

Фармакология

Фармакокинетика

После перорального применения амлодипин быстро всасывается из пищеварительного тракта и достигает максимальной концентрации в плазме через 6–12 часов. Пища не влияет на всасывание амлодипина. Биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Приблизительно 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы. Стойкая равновесная концентрация в плазме достигается через 7–8 дней при регулярном применении. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% неизмененного вещества и 60% метаболитов выводятся с мочой. Период полувыведения составляет приблизительно 35–50 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.

Фармакодинамика

Амлодипин – это антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточных мембран), который блокирует движение ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов и, таким образом, обеспечивает непосредственное влияние на клетки-мишени. Антиангинальний эффект амлодипина достигается, во-первых, путем расширения периферических артериол, благодаря чему достигается снижение постнагрузки. Поскольку частота сердечных сокращений при этом практически не изменяется, снижение постнагрузки на сердце приводит к сокращению расходования энергии и, соответственно, потребности в кислороде. Во-вторых, амлодипин непосредственно расширяет коронарные артерии как в интактных, так и в ишемизированных участках миокарда, что увеличивает доступ кислорода к ишемизированному миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала).

У пациентов с артериальной гипертензией одноразовое применение амлодипина обеспечивает клинически значащее снижение артериального давления в течение 24 часов. Амлодипин действует постепенно и, как правило, не оказывает симптоматической гипотензии. У больных стенокардией одноразовое применение амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST во время выполнения физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает необходимость в нитроглицерине.

Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липидный состав плазмы, он может применяться при лечении больных сахарным диабетом и подагрой.

Взаимодействия

Семлопин может применяться одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, нестероидными противовоспа-лительными средствами, антибиотиками и пероральными сахаро-снижающими препаратами.

Амлодипин не изменяет концентрацию дигоксина в плазме и его почечный клиренс.

Одновременное применение амлодипина с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.

Одновременное применение амлодипина с варфарином не изменяет влияния варфарина на протромбиновое время.

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшить.

Грейпфрутовый сок: одновременный прием грейпфрута или грейпфрутового сока и амлодипина не рекомендуется, так как биодоступность может увеличиться, что приведет к усилению гипотензивного эффекта амлодипина.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении препарата Семлопин отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженное отрицательное инотропное действие антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).